| Nyitólap | Aktuális | Patentvilág1 | PatentVilág2 |
BIOTEOMED.ORG
PATENT VILÁG 1
|
Olvassunk Együtt! Az
alábbi táblázat példákat sorol gyógyszeripari készítményeket
védő szabadalmak lejáratáról. Amennyiben teljes, a lecsengő szabadalmi háttér elsőbbséget adhat olyan
további fejlesztési irányoknak, mint: originalis kismolekulák
és generikus követőik... originalis
biotechnológiai készítmények és biohasonló követőik... nukleotid szekvenciák ...
célspecifikus egyláncú
fehérje szerkezetekhez konjugált kismolekulák...
Gondolatok a személyre szabott gyógyászat oldaláról : Meddig
terjed a kismolekulák és a biotech készítmények alkalmazhatósága:
biztonságosság és hatékonyság? Meddig
terjed a Bio és a Farma 3D printing
technika alkalmazhatósága: biztonságosság és hatékonyság?
További megoldások?
Szintetikus
biológia?
Diagnosztikai vonatkozások?
|
...........
|
Lejáró szabadalmak
/ farma szektor / 2016. március-május
forrás: drugpatentwatch.com
|
|
| Patent
No Beadás* Elsőbség ** Lejárat*** |
Megjegyzés |
| US
6,423,342 04-05-1999 * 02-03-1995** 01-03-2016*** ZELAPAR selegiline hydrochloride tablet Valeant Pharmaceuticals Intl. |
Phenthylamine
származék, amely Parkinson
kór tüneti kezelésében a Levodopa/Carbidopa terápia kiegészítő
komponenseként fokozza a basalis ganglionok dopaminerg aktivitását a
neurotranszmitter lebontás gátlásával [monoaminoxidáz (MAO-B)
irreverzibilis gátlása].
Bio-perspektíva:
|
| US
5,840,763 US 5,916,893 01-09-1995* 01-03-2016***
FAMVIR famciclovir tablet Novartis |
Herpes
simplex vírus (HSV-1, HSV-2) és Varicella zoster vírus (VZV) okozta
fertőzés tüneti kezelése: fertőzött sejtekben a vírus DNS-polimeráz
gátlása, ezáltal a vírusszaporodás visszaszorítása. Bio-perspektíva: 2015. végén engedélyezett VZV vakcina (gyengített élő vírus). |
| US 6,034,267 08-03-1996* 10-03-1995** 08-03-2016*** METVIX methyl aminolevulinate
hydrochloride cream Galderma Labs. L.P. |
Fotoszenzitizáló
(fotodinamias) krém keratosis actinica (k. solaris)
fotokemoterápiás kezeléséhez
(vörös
tartomány Aktilite CL128, sejtnecrosis, apoptosis előidézése
citotoxikus reaktív intermedierek generálásával), immunkompetens betegben.
Bio-perspektíva: hasonló elven működő fotodinamias krémek (generikumok). |
| US 5,756,541 11-03-1996* 11-03-2016*** VISUDYNE verteporfin powder, solution Valeant Pharm. Luxembourg S.a.r.l. |
A szem gombás fertőzése
(histoplasmosis), pathológiás myopia, továbbá macula degeneráció
esetekben alkalmazott
benzoporfirin származék, oldatban. Laser fényterápiával
kombinálva citotoxikus reaktív oxigén intermedierek
felszabadulását generálja (subfoveal
choroidalis neovascularisatio fotodinamias visszaszorítása az endothel
sejt károsításával).
Bio-perspektíva: hasonló elven működő fotodinamias generikumok. |
| US 5,881,926 30-08-1993* 11-03-1993** 16-03-2016*** FLO-PRED prednisolone acetate oral suspension Taro Pharm. Ind. Ltd. |
Gyulladáscsökkentő szteroid (ld. szteroid hatásmechanizmus).
Bio-perspektíva: célzott bioterápia (pl. biohasonló rekombináns antitestek), továbbá természetes hatóanyagok keresése. |
| US 5,854,290 21-09-1995* 21-03-2016*** INTUNIV guanfacine hydrochloride tablet Shire US Inc. |
Centralis alfa2A-adrenerg
receptor szelektív agonista, antihipertenzív szimpatolitikus
készítmény (agytörzs vasomotor központból induló
szimpatikus impulzusok redukciója, csökken
a perifériás
keringési ellenállás, a szimpatikus tónus, a vérnyomás).
Bio-perspektíva: specifikus fehérjeváz kialakítása - protein scaffold - terápiás kismolekulák konjugált célba juttatására. |
| US
5,811,436 30-01-1995* 03-02-1994** 22-03-2016*** PAXIL paroxetine hydrochloride tablet Apotex Technologies Inc. |
Fenilpiperidin típusú
antidepresszáns:
szerotonin transzporter szelektív gátlása -
szerotonin visszavétel blokádja - neurotranszmisszió
fokozódása.
Bio-perspektíva: bioterápia célkeresztben az mTOR
(szerin/treonin kináz) jelátviteli útvonal (sejtanyagcsere
befolyásolása, itt: szinapszis fehérjék szintézise > transzláció iniciálás). |
| US 5,886,039 07-06-1995* 02-09-1988** 23-03-2016*** MUSE alprostadil urethral suppository Meda Pharmaceuticals |
Prosztaglandin
E1 kémiai szerkezettel azonos eikozanoidot tartalmazó kúp:
transurether bejutás után símaizom ernyedés és vasodilator hatás
a cavernosa artériákban (érfal, keringési rendellenesség,
anyagcsere betegségek okozta erekciós diszfunkció korrigálása).
Közvetlen hatás (v.ö. közvetett hatású PDE5 / foszfodieszteráz-5/ gátlók). Fejlesztett formula: bőrön át felszívódó gél. Bio-perspektíva: alternatív ellátás |
| US 6,387,946 US 6,372,780 US 6,331,635 28-04-1998* 26-03-1996**
26-03-2016***
JEVTANA KIT cabazitaxel infusion solution Sanofi Aventis US |
Citosztatikum, taxol származék, a sejtváz mikrotubulusok elemi
szintű dinamikus összeszerelődését, ezáltal
funkcióját bénítja, a sejtosztódást gátolja.
Bio-perspektíva: a rendellenességhez köthető biomarkert célzó bioterápia (tumor specifikus antitestek, onkolitikus vírusok, vakcinák fejlesztése). |
| US 6,489,329 20-04-2001* 08-04-1996** 08-04-2016*** ZYRTEC-D 12 HOUR cetirizine hydrochloride; pseudoephedrine hydrochloride tablet J & J Consumer Inc. |
Kombinált készítmény allergiás és vírusos rhinitis
enyhítésére. A cetirizine
komponens histamin H1 receptorhoz kötődő antagonista, a H1
jelátviteli út inverz agonistája. A pseudoephedrine komponens alfa-adrenerg receptor
agonista.
Utóbbi hatására a preszinaptikus vezikulumokból a noradrenalin a szinaptikus résbe áramlik, ahol elsődlegesen az alfa-adrenerg receptorokat stimulálja. A receptor stimulus érösszehúzódást eredményez, ami szabaddá teszi az orr- és a melléküregeket. Bio-perspektíva: előszezonális megelőző kezelés olyan antihisztamin készítménnyel, amely a H1 receptor antagonista és a jelátviteli út inverz agonista befolyásolása mellett, attól függetlenül, elnyomja a hisztamin szintézist meghatározó histidine decarboxylase génexpressziót. |
| US
RE40183
03-06-2005* 04-08-1994** TYGACIL tigecycline iv. infusion PF Prism C.V. |
Gram
pozitív és Gram negatív baktériumokra egyaránt ható szélesspektrumú
antibiotikum, tetraciklin szártmazék. Az antibiotikumok
elleni rezisztencia globalis terjedése a tetraciklinek
esetében is
klinikai gyakorlatba ültethető fejlesztéseket sürget.
Bio-perspektíva: szintetikus és félszintetikus új készítmények . |
| US 5,998,380 US 6,503,884 US 7,498,311 13-10-1995* 09-11-1999* 06-01-2006* 13-10-1995** 13-04-2016*** TOPAMAX topiramate capsule, tablet pediatric use Janssen Pharmaceuticals Inc. |
Görcsoldó sulfamate
származék rendszeresen
visszatérő, többnyire lüktető migrén fejfájás megelőzésére
(epilepszia-mentes betegben). A migrén kialakulását jelenleg az V.
agyideg és az agykéreg stimulált kölcsönhatásaira és/vagy
neurovascularis okokra vezetik vissza, amelyek aura vagy aura nélküli
fájdalomhullámban jelentkeznek.
Bio-perspektíva:
|
| US 5,869,082 12-04-1996* 16-04-2016*** NITROMIST nitroglycerin sublingual aerosol Mist Pharmaceuticals LLC |
Nitroglicerin (GTN)
gyorsított, first pass útvonalat kikerülő transmucosa
bejuttatása apolaris szénhidrogén
oldószerben, azzal elegyedő biokompatibilis hajtóanyag segítségével.
Alkalmazás során a hajtóanyag elpárolog,
a szájnyálkahártya felületen
a hatóanyag apró cseppek formájában kiül, onnan a hatóanyag
mucosa-penetrációja gyorsan
lezajlik, és a szisztémás biohasznosulás a per os útvonalhoz képest
jóval nagyobb. A nitroglicerin (GTN) szerves nitrát
típusú értágító és vérnyomáscsökkentő (NO/cGMP jelátvitellel
közvetített símaizom ernyedés az érfalban), amelynek alkalmazási
javallata CAD/CHD (koszorúér) betegekben az akut anginás
roham
enyhítése, akut profilaxisa.
Bio-perspektíva:
|
| US 6,022,562 17-10-1995* 18-10-1994** 17-04-2016*** COREG CR calvedilol phosphate extended release capsule SB Pharmco Puerto Rico, Inc. |
Gyógyszerhordozó
(táplálékhordozó) polimer mikrokapszulák per os bejuttatásra formulált
tablettában/porban/gelatin kapszulában, az elhúzódó hatóanyagleadás
(vékonybélben előnyösen 8h - 24h) technológiai megoldására.
A nem-szelektív beta-adrenoceptor (beta1-, beta2-, + alfa1-adrenoceptor) antagonista és enyhén antioxidáns COREG CR/calvedilol esetében a technológia krónikus szívelégtelenség (szisztólés rendellenességek) és magas vérnyomás kontrollált ellátására szolgál, rendszerint thiazide típusú diuretikumok, ACE gátlók, ill. digitalis alapú terápia kíséretében. Bio-perspektíva:
|
| US 5,898,030 17-06-1994* 27-04-2016*** ZORBTIVE SEROSTIM SAIZEN somatropin recombinant sc. / im. injection EMD Serono, Inc. |
Szaharózzal/szaharóz-mannitollal
stabilizált rekombináns human növekedési hormon (rHGH) előállítása:
technológiai leírás.
Alkalmazási kör: veleszületett vagy szerzett HGH (somatotropin) hiányos (gyermek, felnőtt) állapotok karbantartása, sérült táplálékutak (pl. rövidbél szindróma) és anabolikus anyagcsereutak karbantartása. Bio-perspektíva:
|
| US 5,900,424 08-07-1994* 09-07-1993** 04-05-2016*** PRILOSEC PRILOSEC OTC omeprazole magnesium capsule/granule delayed release |
A szulfinil-benzimidazolokhoz
tartozó omeprazole magnéziumsójának farmakológiai előállítása
az összetétel, a tisztítás,
a kristályosítás és a stabilitás optimalizálásával:
technológiai
leírás.
Alkalmazási kör: a gyenge bázis omeprazole a gyomor mucosa parietalis sejtekben szelektíven kötődik a savszekréció utolsó lépéséért felelős (aktivált) H+, K+-ATPase enzimhez (protonpumpa gátlás). A savszekréció dózisfüggő gátlásával javítja a gyomorsav okozta eróziós állapotokat (pl. gastroesophageal reflux betegség, Helicobacter pylori fertőzés nyomán kialakuló gyomorfekély, Zollinger-Ellison szindrómával társult fokozott gyomorsav termelés). Bio-perspektíva: az omeprazole hosszú történeti múltra tekint vissza, és ma is a jól tolerálható készítmények között tartják számon.
|
| CA 2 191 475 06-05-1996* 08-05-1995** 06-05-2016*** A DRUG, CONTAINING ONE OR MORE PLASMA DERIVATIVES quality-assurance method Baxalta Inc. USA, Baxalta GmbH |
Vérplazma készítmények és
vérplazma eredetű gyógyszerek (pl. albumin, immunglobulinok,
véralvadás komponensek) előállításához kiindulási-, köztes-
és végtermék tesztelés HAV, HBV, HCV, HIV, HPVB19 haematogen vírus
jelenlétére kettős célpontú (= eltérő célszekvenciájú oligo primerek)
Southern blot-PCR (DTS-PCR) és laser-indukált
fluoreszcens (= fluoreszcens jelölt oligok) PCR
(LIF-PCR) módszerrel, a standard szerológiai
és vírusmentesítő/vírusinaktiváló eljárások (nanoszűrés,
hőinaktiválás, enzimatikus kezelés, szerves
oldószerek, tenzidek,
kromatográfia, ultracentrifugálás) alkalmazása mellett.
Az
említett végpontos PCR kimutatások a vírusgenom
konzervatív szekvenciáit célozzák.Bio-perspektíva: az aktuális európai irányelv (2015) a
vérplazma készítmények és vérplazma eredetű gyógyszerek fentiek
szerinti minőségbiztosításában a szerológiai és a nukleinsav
alapú (NAT) diagnosztikai tesztek együttes
szükségességét hangsúlyozza.
NAT/PCR
módszer fejlődése a vírus kimutatásban:
|
| CA 2 223 694 07-05-1996* 07-06-1995** 07-05-2016*** ISOLATED NUCLEIC ACID MOLECULES, PEPTIDES WHICH FORM COMPLEXES WITH MHC MOLECULE HLA-A2 AND USES THEREOF immuntechnológia diagnosztikai és terápiás célokra Ludwig Institute for Cancer Research U.S.A. // Inserm France |
HLA-A2 (human
leukocita antigén ≡ MHC2A) kódoló és/vagy tumor rejekciós antigén
(TRA, itt: melanoma antigén) prekurzort/peptidet kódoló meghatározott
nukleinsav
szekvenciák izolálása > expressziós vektorokba
(bakterialis/vírus)
ültetés > prokarióta (pl. E.coli) vagy eukarióta (pl. CHO,
COS, melanoma) sejtek transzformálása/transzfekciója > HLA-A2-peptid
expressziós komplexre specifikus autolog citolitikus T
limfocita (CTL) in vitro
tenyésztése.
Alkalmazhatóság:
HLA
(MHC) bemutatott immunopeptidome analízis: robusztus SWATH tömegspektrometria alkalmazása
patogén- ill. tumorspecifikus immunpeptidek jól reprodukálható
kimutatására, mérésére, a személyre szabott immunterápia
kidolgozására.
|
| US 5,955,488 US 6,063,802 US 5,854,270 28-04-1998* 22-11-1994** 14-05-2016*** 28-01-1998* 22-11-1994** 14-05-2016*** 20-11-1995* 22-11-1994** 20-05-2016*** ZOFRAN ODT ondansetron free base in freeze-dried form ZOFRAN ODT ondansetron free base in freeze-dried form ZOFRAN ondansetron hydrochloride liquid Novartis Pharmaceuticals Corp. |
Antiemetikum
hányinger/hányás megelőzésére, többnyire daganatos betegek sebészeti
és/vagy kemoterápiás és/vagy radiológiai ellátása során. Szerotonin
5-HT3 receptor szelektív antagonista (perifériás nervus vagus
idegvégződéseken, centrális medulla oblongata-area postrema -
kemoreceptor serkentő zónában).
A csendesítendő emetogen afferens útvonal: kemoterápiás készítmény > vékonybél enterochromaffin sejtek szerotonin kibocsátása > gyomor-béltraktus degeneratív elváltozásai > 5-HT3 közvetített stimulusok a nervus vagus és nervus splancnicus rostokon > impulzusok elérik a medullaris hányásközpontot // impulzusok elérik az area postrema-kemoreceptor serkentő zónát. Bio-perspektíva: antiemetikumok személyre szabott
alkalmazása a magas, közepes és alacsony (vagy minimális) emetogén
potenciállal bíró antineoplasztikus szerek adagolásakor.
|
| US 5,567,817 01-05-1995* 02-02-1990** 24-05-2016*** VFEND voriconazole oral suspension iv. injection tablet PF PRISM C.V. |
Szintetikus
triazol antimikotikum (fungisztatikus
≡ gomba
növekedésgátló);
elsősorban Aspergillus, Candida, Fusarium és Scedosporium
okozta
súlyos gombás fertőzések (aspergillosis, esophageal
candidiasis...) ellátására. Hatásmechanizmus
> sejtmembránt alkotó ergoszterin szintézisének
visszaszorítása a CYP450-függő 14-alpha lanosterol
demethylase enzim szelektív gátlásával > sejtmembrán
szerkezet fellazul, permeabilitási viszonyok és az életképesség
megváltozik. Bio-perspektíva: új cél a sejtfal - szerkezet fellazítása, a sejtfal és a jelátviteli útvonalak összefüggéseinek feltérképezése a hatékony, gomba-specifikus gátlószerek kialakításához. |
| CA 2 226 488 28-05-1996* 17-07-1995** 28-05-2016*** POLYSACCHARIDE GEL COMPOSITION
technológiai eljárás bioaktív anyagok elnyújtott/folyamatos leadására Q-Med AB Sweden |
Vízoldékony
biokompatibilis poliszaharid gél előállítása glükózaminoglikán
(hialuronát) térhálósítással. A térhálósító keresztkötések
(aldehidek/epoxidok/...) két fázisban érvényesülnek. Első fázis:
gélesedés előtti állapot elérése. Ekkor sztérikus gátlás (higítás)
segítségével a folyamat leállítható. Itt következik a választott
bioaktív komponens beépítése a rendszerbe (diszpergálás/oldás). Második
fázis: sztérikus gátlás felfüggesztése (koncentrálás), így az
érvényesülő keresztkötések nyomán kialakul a viszkoelasztikus gél,
amely depot hordozója a beépített bioaktív anyagnak (hormon, citokin,
vakcina, szövetnövelő komponens, sebek ellátása ...). Bio-perspektíva a fenti alkalmazási területek mellett: biokompatibilis hidrogél matrixba épített elektronikus szenzorok > testfelületen sérülések és sebek 'interaktív' ellátása (bandage) > testen belül anyagcsere szenzor, idegi funkció ellenőrzése. |
